Omeprazol is het representatieve medicijn van de groep geneesmiddelen onder de naam protonpompremmers. Deze worden onder andere gebruikt voor maagproblemen zoals brandend maagzuur en gastritis.
We gaan de volgende aspecten uitleggen die betrekking hebben op omeprazol:
- Werkingsmechanisme
- Farmacokinetiek
- Metabolisme
- Bijwerkingen
- Interacties
- Indicatie
Hoe werkt omeprazol?
De maag heeft een zure pH-waarde. Dat komt door de waterstofchloride in het maagslijm.
De zuurtegraad van je maagzuur is immers essentieel voor de vertering van voedsel. Dat is voornamelijk van belang voor deze twee redenen:
- Om eiwitten correct af te breken.
- Om bacteriële infecties te voorkomen, omdat de bacteriën meestal niet overleven in het maagzuur.
Maar te veel maagzuur kan schade aan het slijmvlies veroorzaken. Dat veroorzaakt namelijk maagzweren en bovendien ook schade aan de twaalfvingerige darm.
Fasen van zuurafscheiding
De afscheiding van maagzuur vindt in verschillende stappen plaats:
- Afscheiding van de ionen H+ en Cl- afzonderlijk in de pariëtale cellen.
- Het combineren van die ionen tot HCl in de cellen.
- Afscheiding van zuur van de cellen naar de maag.
De protonpompremmers, zoals omeprazol, zijn werkzaam in de laatste stap van de zuurproductie, waarbij de ATPH+/K- onomkeerbaar wordt. Dit is namelijk een pH-afhankelijke stof met een maximale pH van 6. Deze remming vindt vervolgens plaats door de vorming van de covalente stof S-S tussen sulfamide en daarnaast een cysteïneresidu dat bereikbaar is voor de protonpompen. Dit koppelt ten slotte de reststoffen Cys-813 en Ces-892 aan elkaar.
Omeprazol wordt, net als met andere protonpompremmers, toegediend in zijn neutrale vorm, die inactief is. Bovendien is het in zijn neutrale vorm lipofiel. Dit betekent dat het onoplosbaar is in water en bovendien in staat is om probleemloos het cellulaire membraan te doorkruisen.
Aangezien deze cellen een zure pH hebben, transformeren ze de omeprazol van zijn neutrale vorm naar zijn actieve protonvorm. Dat stelt het vervolgens in staat om het werkingsmechanisme af te werken en onomkeerbaar aan de protonpomp te binden en zo zijn werking te blokkeren.
- Het is weinig zuur, zodat de orale bereidingen zijn voorzien van een darmafdekking.
- De binding van de plasmatische eiwitten neemt daarna toe. Meer dan 95%, wat zijn vermogen van interactie met andere geneesmiddelen verhoogt, aangezien het een verschuiving in dosering kan ervaren.
- Bovendien wordt het meestal tussen de 3 en 6 uur volledig geabsorbeerd door de dunne darm.
- De orale biologische beschikbaarheid is ongeveer 35% maar kan echter oplopen tot 60% bij herhaaldelijke toediening één keer per dag.
- Het verdeelvolume heeft een spectrum van 0,3 L/Kg.
Metabolisme
Omeprazol zorgt echter voor levermetabolisme door het CYP 45o systeem. Het grootste deel van onze stofwisseling hangt dus af van het specifieke isoenzyme CYP2C19.
Daarnaast scheiden het merendeel van de doses die oraal worden toegediend inactieve metabolieten af via de urine en de rest via uitwerpselen, hoofdzakelijk via biliaire secretie.
Bijwerkingen
Je moet in gedachten houden dat omeprazol een aantal bijwerkingen kan hebben, hoewel niet veel vanwege de selectiviteit in de actie van het medicijn. Onder andere zijn dat:
- Langdurige behandelingen kunnen ernstige bloedvergiftiging veroorzaken.
- Verhoogd risico op gebroken botten.
- Veranderingen van de huid zoals jeuk en uitslag.
- Veranderingen in het maag-darmgebied, zoals diarree, constipatie, buikpijn, misselijkheid of braken.
- Perifere neuropathie
- Overgevoeligheid
- Hemolytische anemie
- Vermindering van de opname van vitamine B12, wat het het risico op megaloblastische bloedarmoede kan verhogen.
- Risico op subacute cutane lupus erythematosus (lupus).
- Toename van het gehalte chromogranine A, het eiwit dat bovendien ook in hoog gehalte wordt gevonden in bepaalde soorten kanker.
Interacties
Omeprazol reageert op voldoende geneesmiddelen die, wanneer ze gelijktijdig worden toegediend, de werking ervan verminderen of verhogen.
Het kan de werking verminderen van:
- Clopidrogrel
- Antischimmelmiddelen
- Fenytoïne
- Mycofenolzuur
- Andere
Het kan de werking verhogen van:
- Methotrexate
- Amfetaminen
- Benzodiazepines
- Carvedilol
- Citalopram
- Escitalopram
- Cyclosporine
- Warfarine
- Andere
Uiteindelijk kan het ook interactief zijn in combinatie met tal van geneesmiddelen. Dus als je omeprazol met andere medicatie gebruikt, raadpleeg dan je arts om complicaties te voorkomen.
Indicaties
Gebruikt voor:
- Maagzweren
- Darmzweren
- Esophagitis veroorzaakt door reflux
- Syndroom van Ollinger-Ellison
- Gastritis
- Functionele dyspepsie
Gebruik altijd je gezond verstand als je medicijnen gebruikt, of raadpleeg je arts!
